一种牛磺熊去氧胆酸合成工艺方法

牛磺熊去氧胆酸在1991年由意大利贝思迪大药厂研制，并首次在意大利上市，临床主要用于治疗胆囊胆固醇结石、原发硬化性胆管炎、原发胆汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。从分子结构看，牛磺熊去氧胆酸是由熊去氧胆酸和牛磺酸两部分通过酰胺键结合而成的，化学合成的关键步骤是两种物质中间形成酰胺键。目前牛磺熊去氧胆酸的合成方法主要有三类：(1)以熊去氧胆酸为原料，先与氯乙酸乙酯形成混酐或活性酯，再与牛磺酸反应合成牛磺熊去氧胆酸；(2)熊去氧胆酸和牛磺酸在碱性条件下，使用缩合剂得到牛磺熊去氧胆酸；(3)熊去氧胆酸和2,2’-二硫二苯并噻唑在三乙胺和三苯基膦作用下缩合，再与牛磺酸反应获得牛磺熊去氧胆酸；然而，这三种方法均存在生产成本高、合成路线长和有关物质复杂等问题，同时每种方法也不同程度地存在一定的局限性：如第(1)种方法中存在使用有毒试剂、试剂不稳定等不足；第(2)种方法涉及使用价格昂贵的缩合剂；第(3)种方法放大工艺不稳定。因此，寻找低成本、工艺优良的牛磺熊去氧胆酸合成方法，是目前这一领域急需解决的热点问题。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项一种牛磺熊去氧胆酸合成工艺方法，该技术相对于现有技术具有如下的有益效果：该技术以廉价的家禽胆汁或者胆膏为原料，通过两步反应制备得到高附加值的牛磺熊去氧胆酸，化学合成路线短，产率高，目标产物纯度高，工艺简单可控，杂质少，且减少酸和碱的排放，绿色环保，有利于实现产业化，在制药领域具有很好的应用前景。是一种成本低廉、工艺简单可控、目标产物纯度高、有关物质可控及绿色环保的牛磺熊去氧胆酸合成方法，现将该一种牛磺熊去氧胆酸合成工艺方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（311241  361449） 

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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