20(S)-原人参二醇制备方法步骤

人参属植物和葫芦科植物绞股蓝中存在着大量玛烷型的四环三萜类皂苷，目前认为是人参的主要活性成分之一。按皂苷元的不同，可将此型人参皂苷分为两类，即皂苷元为20(S)-原人参二醇的，称为20(S)-原人参二醇型皂苷，有Rb1、Rd等；皂苷元为原人参三醇的，称为原人参三醇型皂苷，有Re、Rg1等。人参皂苷利用常规酸水解条件，无法得到真正皂苷元20(S)-原人参二醇和原人参三醇，而是容易发生侧链环合，生成人参二醇、人参三醇。

目前研究表明20(S)-原人参二醇(即PPD)具有明显的抗肿瘤作用，例如对Lewis肺癌的抑制作用、抑制肿瘤血管生成作用、抑制白血病(THP-1)细胞系繁殖并诱发其凋亡、诱发NIH3T3细胞凋亡、抑制骨髓瘤细胞生长、辅助放化疗联合抗癌、对结肠癌Caco-2细胞抑制作用、与人参皂苷联合使用抗癌、对sub-G1细胞的抑制、诱发HepG2细胞凋亡等。所以研究20(S)-原人参二醇的制备方法很有意义。目前制备20(S)-原人参二醇的方法有碱水解法、酸水解法、酶解法等，但都存在着一些问题。专利(CN 1417224A)提出一种人参皂苷酸水解制备20(S)-原人参二醇的方法，通过加入保护剂、惰性气体保护等措施，解决了人参皂苷接酸水解制备20(S)-原人参二醇中不稳定易破坏、易环化问题。但该方法反应时间较长，一般7天左右；对反应原料纯度要求高，人参皂苷纯度必须＞90％，且不能含有三醇型皂苷；而且在酸性环境下多制得20(R)-原人参二醇，而非20(S)型化合物。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项20(S)-原人参二醇制备方法步骤，该技术与现有技术相比，该技术工艺制备成本低、操作简单、对设备要求低、反应效率高(转化率＞90％)、耗时短(不超过10小时，在最优选的技术方案中仅约2小时)、产物纯度高(产物纯度＞90％)，适于工业化大生产，现将该20(S)-原人参二醇制备方法步骤及实施例介绍如下供研究交流参考：（441411  515434）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，鉴于技术配方的特殊性不接受退款，请根据需要斟酌后支付，谢谢。