胰岛素纳米透皮贴制备方法

胰岛素是胰脏β细胞分泌的一种多肽类激素，目前是机体内唯一能降低血糖的激素。人胰岛素分子依靠两个二硫键结合A链(21个氨基酸)与B链(30个氨基酸)，如果二硫键被打开则失去活性。胰岛素分子量约为6000，等电点为5.35-5.45，在水中、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶。胰岛素制剂市场上有注射剂、肺部吸入给药制剂、植入剂、口服或口腔黏膜吸收给药制剂等，其中目前使用最为广泛是肌肉注射(包含无针注射剂)。肌肉注射剂一般为白色或类白色的混悬液，静置后分层，振荡后沉淀均匀分散，制剂中使用了较大量的添加剂助悬，并且生物利用度较低。由于胰岛素为蛋白质多肽类药物，能被胃肠道的蛋白水解酶降解且不被吸收，所以口服无效。因此，从临床使用的剂型看，主要是针剂(iv与im两种)。为了减少病人因频繁注射引起的痛苦与不便，除速效型普通胰岛素针剂外，还开发了中效和长效两种剂型，即便是长效针剂，患者也需要至少每隔36h注射一次，治疗仍不方便。另外，患者长期注射用药还会产生许多不良反应如胰岛素浮肿、低血糖反应、肥大性脂肪营养不良及皮下脂肪萎缩等等，而采用透皮给药方便而且患者的顺应性好，大大减少患者的痛苦、能持久稳定的释放胰岛素、增加胰岛素纳米脂质体利用率等诸多优点，所以，胰岛素透皮制剂更适合临床运用和患者的的自我利用。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项胰岛素纳米透皮贴制备方法，该技术具有的优点在于：采用冷冻干燥技术制备胰岛素纳米干粉，在保持药物活性的同时大大提高了药物的溶解度，能够很好的再分散于水中。纳米胰岛素的超小体积和巨大比表面，纳米药物具有较高的载药量，容易穿透血管而不引起血管内皮损伤，透皮给药保护药物免受酶降解，药物在体内局部聚集浓度高，从而能提高疗效，同时还可以降低药物毒副作用。纳米胰岛素透皮贴剂的具有良好的储存稳定性，并具有一定的缓释性能，现将该胰岛素纳米透皮贴制备方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（411211  563466）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，鉴于技术配方的特殊性不接受退款，请根据需要斟酌后支付，谢谢。