磷酸川芎嗪透皮制剂制备方法

川芎嗪，是中药川芎中的主要活性生物碱，2，3，5，6-四甲基吡嗪，当前市售的川芎嗪存在两种盐的形式，即盐酸川芎嗪和磷酸川芎嗪。现代研究表明川芎嗪具有扩张血管、增强冠脉血流、脑血流和改善循环、增加心肌收缩力、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善脑缺血等多种作用，临床上被广泛用于缺血性脑血管病、冠心病、心绞痛的治疗并取得较好疗效。然而药动学研究表明，川芎嗪以口服或肌注方式给药具有吸收、代谢快、半衰期短(2.8小时)的特点，需频繁给药以维持有效血浓，故有必要研制长效经皮给药制剂。经皮给药具有避免肝脏的首过效应、缓释、降低毒副反应、使用方便等特点，特别适合于婴儿、老人或不宜口服的人群。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项磷酸川芎嗪透皮制剂制备方法，该技术能起到缓释、控释的作用，使药效持久、稳定。依据2005版药典通过药动学计算及试验确定释药面积为5-20cm2，透皮速率为100-850μg/h.cm2，可持续释药时间为1天。经过皮肤过敏、急性毒性及刺激性试验证实：磷酸川芎嗪透皮制剂对皮肤的刺激极轻，基本不引起过敏反应，无毒性反应。是一种安全、有效、副作用小的磷酸川芎嗪新剂型，且制备工艺简便，现将该磷酸川芎嗪透皮制剂制备方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（441541  521402）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，鉴于技术配方的特殊性不接受退款，请根据需要斟酌后支付，谢谢。