卡巴拉汀透皮贴剂制备技术方法

随着人口老龄化，老年痴呆患者人数逐年上升，成为继心、脑血管疾病和恶性肿瘤之后的第四大老年性疾病。国内大多数省市已进入老年型的人口结构，据调查，老年痴呆患者发病率60岁以上为5％，75岁以上10％，85岁以上25％。由于老年痴呆的发病机理尚不十分清楚，目前还没有彻底治愈老年痴呆的有效药物，仅起到改善认知、延缓恶化的作用。胆碱酯酶抑制剂是当前市场上用于老年痴呆治疗的主流药物，卡巴拉汀是其中一种有效的治疗药物。卡巴拉汀，化学名为(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯，又名利伐斯的明，是氨基甲酸类脑选择性胆碱酯酶抑制剂，可特异性地抑制脑乙酰胆碱及丁酰胆碱的降解，增加大脑皮质胆碱水平。现有剂型为诺华制药公司开发的口服液和胶囊剂，其中胶囊剂已进口，商品名为艾斯能，但价格昂贵，每天给药2次。由于卡巴拉汀的剂型单一，存在较大的肝首过效应和一些胃肠道不良反应，且口服给药对老年痴呆患者十分不便，因此有必要对现有剂型进行改良。透皮贴剂作为一种新颖的剂型，具有许多优点：可以避免肝脏的首过效应及对胃肠道的刺激；有效控制药物释放速度，长时间维持平稳的血药浓度，明显减少给药次数和副反应的发生率，如发生副反应可及时中断给药，大大提高患者用药的安全性；对不宜口服或注射给药的老年或婴幼儿患者，采用贴剂方式给药可大大提高病人用药的顺应性。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项卡巴拉汀透皮贴剂制备技术方法，该技术卡巴拉汀透皮贴剂释药面积为1～100cm2，可持续释药1～10天，减少了给药次数，长时间持续稳定地释放药物，且血药浓度平稳，避免了口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应；避免了口服卡巴拉汀的肝脏首过效应和胃肠道的不良反应，药物的吸收不受胃肠道因素的影响，减少了用药的个体差异；方便老年痴呆患者使用，撕去保护层，将贴剂贴于身体指定部位的皮肤上，用药结束时，撕下贴剂即可；该技术产品贴剂明显优于现有的其他剂型，具有疗效明确、质量稳定、安全性好、使用方便、副作用小的特点，现将该卡巴拉汀透皮贴剂制备技术方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（411211  353492）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，
包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，
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