卡巴拉汀透皮贴剂制备方法步骤

阿尔兹海默症，俗称老年痴呆，是一种严重的中枢神经系统退化性疾病。其发病机制可能是患者的海马、新皮质胆碱乙酰转移酶以及乙酰胆碱的水平显著减少，皮质胆碱能神经元递质功能紊乱。其临床表现主要有记忆障碍、认知障碍和精神行为障碍。随着中国社会老龄化的到来，老年人口数在增加，患老年痴呆的老人也越来越多。记忆力衰退、思维迟缓、行为障碍等种种症状已经严重影响了阿尔兹海默症患者的工作、家庭和社会关系。目前，卡巴拉汀是治疗阿尔兹海默症的有效药物。卡巴拉汀，又名利伐斯的明，是一种氨基甲酸类脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其作用机理是通过延缓胆碱能神经元对乙酰胆碱的降解而促进胆碱能神经传导。目前，有关卡巴拉汀的剂型有胶囊剂和透皮贴剂，由于卡巴拉汀胶囊剂存在较大的首过效应和一些胃肠道不良反应，且口服给药对老年痴呆症患者十分不便，因此透皮贴剂便成为临床应用的首选。现有技术中，卡巴拉汀贴剂的种类多样，但不同程度上都存在有冷流现象，生产过程复杂，皮肤渗透率低，刺激性强，系统力学评价不清楚和稳定性差等缺点。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项卡巴拉汀透皮贴剂制备方法步骤，该技术将两种含有不同基团的丙烯酸酯压敏胶混合，综合各自优势，卡巴拉汀在制得的压敏胶基质中具有大于30％wt的溶解度；能够承载经皮有效治疗24小时所需的卡巴拉汀剂量，实现24小时有效、稳定、持续给药，因此可有效降低皮肤的刺激性等副作用；使用时无冷流现象，且贴剂力学性能也较好，是一种稳定性好、刺激性弱、透皮释放性能好的卡巴拉汀透皮贴剂，现将该卡巴拉汀透皮贴剂制备方法步骤及实施例介绍如下供研究交流参考：（411211  353476）

该项目由华炬新产品研究所技术咨询委员会多位专家根据目前国内该领域最新技术推荐的新技术、新产品、新工艺，包括技术工艺、技术创新、技术配方、方法步骤及实例等方面的推荐，供同仁参考交流，鉴于技术配方的特殊性不接受退款，请根据需要斟酌后支付，谢谢。