石菖蒲挥发油β-环糊精微球制备工艺方法

中药石菖蒲是天南星科植物石菖蒲的根茎，有开窍醒神的功效，其中含有挥发性成分α-细辛醚、β-细辛醚、甲基丁香酚等物质。现代药理研究表明，石菖蒲挥发油有极强的镇静催眠作用，临床广泛用于治疗神昏癫痫、健忘痴呆等。但由于石菖蒲挥发油不溶于水，并对皮肤与黏膜有刺激性，因此在制剂工艺方面应用困难，尤其是制备成片剂、散剂、胶囊等固体制剂。环糊精是一类筒状高分子化合物，呈白色，由环糊精葡萄糖基转移酶催化淀粉所产生的一组环状低聚物。其具有空腔结构，外部亲水，内腔疏水，这种结构可使难溶性药物基团嵌入其空腔中，不但改善药物的分散度，而且借助其本身的亲水性，提高其溶解度和水溶性，使水溶性差的药物得到充分的利用。环糊精的结构是6-8个D-葡萄糖分子进行环状联结生成的化合物。由六个分子所组成的称为α-环糊精(α-CD)，由七个分子所组成的为β-环糊精(β-CD)，由八个分子所组成的是γ环糊精(γ-CD)。α-CD空腔比较小，γ-CD价格比较昂贵，通常用的是β-环糊精。高分子微球是20世纪末期开始发展起来的一项高分子技术。欧美等国正将这一新型技术应用到制药和化妆品工业中，近年来我国也积极发展微球这一项药物制备技术。应用β-环糊精将石菖蒲挥发油制备成微球，可以掩盖其不良嗅味，降低其刺激性与毒副作用，并提高其稳定性和生物利用率，扩大其在生物医药、食品、环保等领域的应用。

华炬新产品研究所技术咨询委员会科研人员现推荐一项石菖蒲挥发油β-环糊精微球制备工艺方法，该技术的有益效果是：石菖蒲挥发油β-环糊精微球的制备方法能明显增加石菖蒲挥发油水溶性，遮盖其不良臭味减轻其刺激性，使可作为原料添加到化妆品和药品中，解决了石菖蒲挥发油水溶性差、存在不良嗅味、刺激性大的问题，极大的提高了石菖蒲挥发油的的适用范围，为石菖蒲挥发油在食品、医药及化妆品领域拓宽了应用思路，具有重要的现实意义，现将该石菖蒲挥发油β-环糊精微球制备工艺方法及实施例介绍如下供研究交流参考：（441441  541426）

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